靶向肿瘤微环境的作用机理

普那布林抗癌机理

普那布林是一种GEF-H1激活剂。能够破坏细胞骨架中的微管网络,释放GEF-H1,从而激活下游信号转导通路,促成c-Jun活化。活化的c-Jun进入树突状细胞(DC)细胞核,激励免疫相关基因的表达,进而促进树突状细胞成熟、T细胞活化以及中性粒细胞减少症的预防效果。 其他CA4P类等微管去稳定剂,或多西他赛等微管稳定剂,不会产生促进树突状细胞成熟或保护中性粒细胞的效果。BeyondSpring、巴塞尔大学和哈佛大学麻省总医院三年的共同努力,最终阐明了该作用机制。


参考文献:

  1. Wang Y et al. FEBS J. 2016; 283: 102-111
  2. Singh AV et al. Blood 2011l 117: 5692-5700
  3. Keystone abstract: Guanine nucleotide exchange factor-H1 signaling is critical for induction of anti-tumor immunity induced by microtubule-depolymerizing drugs